Peptida antimikrob yang wujud secara semula jadi biasanya adalah polipeptida asas yang kecil yang terdiri daripada lebih daripada 30 sisa asid amino; ia larut air-dan mempunyai berat molekul kira-kira 4,000 Dalton. Kebanyakan peptida antimikrob adalah termostable, mengekalkan aktivitinya walaupun selepas dipanaskan pada 100 darjah selama 10 hingga 15 minit. Majoriti mempunyai titik isoelektrik lebih daripada 7, mempamerkan ciri kationik yang kuat. Tambahan pula, mereka menunjukkan ketahanan yang ketara terhadap kekuatan ionik yang tinggi serta pH yang melampau. Ada juga yang mempunyai keupayaan untuk menahan hidrolisis oleh enzim seperti trypsin atau pepsin.
Penyelidikan semasa mencadangkan bahawa mekanisme bakteria peptida antimikrob terutamanya melibatkan penyasaran membran sel bakteria; ia mengganggu integriti membran dan mencipta liang, menyebabkan kebocoran kandungan intraselular dan kematian sel seterusnya. Proses ini biasanya bermula dengan tarikan elektrostatik pada permukaan membran bakteria, diikuti dengan pemasukan terminal C-hidrofobik ke dalam kawasan hidrofobik membran, yang mengubah konformasi membran. Peptida berbilang kemudian membentuk saluran ion dalam membran, membawa kepada pengeluaran ion tertentu dan mengakibatkan kematian sel. Penyelidik lain mencadangkan bahawa peptida ini berinteraksi dengan protein membran-menyebabkan pengagregatan, penyahaktifan dan pembentukan saluran ion-dengan itu mengubah kebolehtelapan membran dan membawa kepada kematian; persoalan juga kekal mengenai kewujudan reseptor membran khusus dan potensi kesan sinergistik faktor lain. Mekanisme tindakan mungkin berbeza antara kelas peptida antimikrob yang berbeza.
